Kimia Medisinal_Jalur Metabolisme dan Xenobiotik Obat_11 umum

Metabolisme obat adalah pemecahan metabolisme obat melalui sistem enzimatik khusus CYP terlibat dalam lebih dari 90% reaksi enzimatik yang dilaporkan.Mengenai metabolisme obat, CYP adalah enzim metabolisme obat yang paling terkenal dan terutama diekspresikan di hati tetapi organ lain juga terlibat: ginjal, plasenta, kelenjar adrenal, saluran pencernaan, dan kulit

Komentar

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Kimia Medisinal 9 Hubungan Struktur pra obat metabolisme dan aktivitas obat

Gambar
Dalam penelitian ini kami telah menunjukkan bahwa metabolit sulfon dan sulfida terdapat dalam plasma hati, kulit, dan otak setelah injeksi dengan epimer sulindac. Oksidasi setiap epimer dengan mikrosom dan diperoleh secara komersial, enzim cytochrome P450 yang dimurnikan memungkinkan kami untuk mengidentifikasi beberapa enzim P450 yang mungkin terlibat dalam oksidasi dua epimer in vivo. Dari yang diuji, enzim P450 utama yang dimurnikan bertanggung jawab untuk oksidasi R -epimer termasuk tikus dan manusia 1A2, tikus 1A1, dan manusia 1B1, sedangkan manusia 1A2 tampaknya paling aktif dengan S -epimer.
Baca selengkapnya

Kimia Medisinal 15 Hubungan struktur dan kelarutan dengan aktivitas obat

Gambar
Referensi yang diperoleh seluruhnya merupakan artikel penelitian dalam bahasa inggris dengan jumlah referensi sebanyak 23 artikel. Sistem Klasifikasi Disposisi Obat Biofarmasi (BDDCS) dikembangkan pada tahun 2005 oleh Wu dan Benet yang merupakan modifikasi dari Sistem Klasifikasi Biofarmasi (BCS) (Amidon et al., 1995). BDDCS terdiri dari 4 kelas yang dibedakan dari tingkat kelarutan dan metabolismenya. Benet et.al pada tahu 2011 mengklasifikasikan 927 obat pada kelas BDDCS, yang mencakup 30 metabolit aktif. Sebanyak 897 obat dari obat induk, 23 artikel. 78,8% (707) diberikan secara oral dan didapatkan nilai kelarutan terendah. nilai ini dilaporkan untuk 72,7% (513) dari obat yang diberikan secara oral dengan dosis tercatat. Nilai-nilai yang terukur dilaporkan sebagai persen obat tidak berubah yang diekskresikan dalam urin, LogP, dan Log D7.4 jika tersedia (Benet et al, 2011). Pada tahun 2016, Hosey et.al mengklasifikasikan sebanyak 175 obat ke dalam sistem BDDCS dan mengubah klasifi...
Baca selengkapnya