Postingan

Kimia Medisinal 15 Hubungan struktur dan kelarutan dengan aktivitas obat

Gambar
Referensi yang diperoleh seluruhnya merupakan artikel penelitian dalam bahasa inggris dengan jumlah referensi sebanyak 23 artikel. Sistem Klasifikasi Disposisi Obat Biofarmasi (BDDCS) dikembangkan pada tahun 2005 oleh Wu dan Benet yang merupakan modifikasi dari Sistem Klasifikasi Biofarmasi (BCS) (Amidon et al., 1995). BDDCS terdiri dari 4 kelas yang dibedakan dari tingkat kelarutan dan metabolismenya. Benet et.al pada tahu 2011 mengklasifikasikan 927 obat pada kelas BDDCS, yang mencakup 30 metabolit aktif. Sebanyak 897 obat dari obat induk, 23 artikel. 78,8% (707) diberikan secara oral dan didapatkan nilai kelarutan terendah. nilai ini dilaporkan untuk 72,7% (513) dari obat yang diberikan secara oral dengan dosis tercatat. Nilai-nilai yang terukur dilaporkan sebagai persen obat tidak berubah yang diekskresikan dalam urin, LogP, dan Log D7.4 jika tersedia (Benet et al, 2011). Pada tahun 2016, Hosey et.al mengklasifikasikan sebanyak 175 obat ke dalam sistem BDDCS dan mengubah klasifi...
3 komentar
Baca selengkapnya

Kimia Medisinal 13 Hubungan Struktur dan Kelarutan dengan aktivitas obat

Gambar
Dalam proses kokristalisasi dapat digunakan koformer isonikotinamid karena mengandung gugus amina yang dapat digunakan sebagai pembentuk kokristal dengan struktur molekul seperti ditunjukkan pada Gambar 2. Nikotinamida dan isonikotinamida adalah dua molekul struktural yang hampir serupa tetapi berbeda dalam posisi atom N pada cincin piridin.
3 komentar
Baca selengkapnya

Kimia Medisinal_Jalur Metabolisme dan Xenobiotik Obat_11 umum

Gambar
Metabolisme obat adalah pemecahan metabolisme obat melalui sistem enzimatik khusus CYP terlibat dalam lebih dari 90% reaksi enzimatik yang dilaporkan.Mengenai metabolisme obat, CYP adalah enzim metabolisme obat yang paling terkenal dan terutama diekspresikan di hati tetapi organ lain juga terlibat: ginjal, plasenta, kelenjar adrenal, saluran pencernaan, dan kulit
Posting Komentar
Baca selengkapnya

Kimia Medisinal 9 Hubungan Struktur pra obat metabolisme dan aktivitas obat

Gambar
Dalam penelitian ini kami telah menunjukkan bahwa metabolit sulfon dan sulfida terdapat dalam plasma hati, kulit, dan otak setelah injeksi dengan epimer sulindac. Oksidasi setiap epimer dengan mikrosom dan diperoleh secara komersial, enzim cytochrome P450 yang dimurnikan memungkinkan kami untuk mengidentifikasi beberapa enzim P450 yang mungkin terlibat dalam oksidasi dua epimer in vivo. Dari yang diuji, enzim P450 utama yang dimurnikan bertanggung jawab untuk oksidasi R -epimer termasuk tikus dan manusia 1A2, tikus 1A1, dan manusia 1B1, sedangkan manusia 1A2 tampaknya paling aktif dengan S -epimer.
1 komentar
Baca selengkapnya

Kimia medisinal 6 hubungan stuktur sifat kimia fisika suatu turunan obat

Gambar
Upaya pengembangan obat yang telah ada dapat dilakukan dengan rancangan obat. Rancangan obat bertujuan untuk mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik dan mempunyai toksisitas yang lebih rendah dengan melalui modifikasi struktur. Modifikasi struktur dilakukan dengan mensitesis sejumlah turunan senyawa induk, melakukan identifikasi struktur dan melakukan uji aktivitas biologisnya (Siswandono, 2014). Perubahan struktur dari suatu senyawa akan mengubah sifat fisikokimia senyawa, termasuk sifat lipofilik, elektronik dan sterik, dan perubahan sifat fisikokimia ini akan menyebabkan perubahan aktivitas biologis senyawa.
3 komentar
Baca selengkapnya

Isb (metode fraksinasi) uji potensi ekstrak etanol dan fraksi N heksan etil asetat air batang serai wangi terhadap bakteri streptoccus mutans

Gambar
Analisa pada uji pendahuluan terhadap zona hambat antibakteri ektrak etanol dan fraksi n heksan etil asetat - air dari serai wangi dilakukan pada kosentrasi 100%. Berdasarkan pengamatan hasil diameter zona hambat ekstrak murni serai wangi dan fraksi air memiliki aktivitas antibakteri yang kuat terhadap streptoccus mutan sedangkan fraksi n heksan memiliki aktivitas yang sedang Terhadap bakteri sedangkan fraksi etil asetat memiliki aktivitas antibakteri yang sangat kuat terhadapa bakteri
2 komentar
Baca selengkapnya

Kimia medisinal 4

Gambar
Parameter Sfat fisika obat dalam HKSA model Hansch Parameter sifat kimia fisika yang sering digunakan ialah HKSA MODEL HANSCH adalah parameter hidrofobik , elektronik dan setrik. Sangat di pengaruhi oleh sifat kelarutan obat dalam lemak/air , suasana ph dan derajat ionisasi (pKa) sehingga dalam hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas parameter sifat kimia fisika yang sering dilibatkan adalah parameter hidrofobik dan elektronik.
2 komentar
Baca selengkapnya